Evaluation of Percutaneous Absorption Performance for Human Female Sexual Steroids into Pentravan Cream

O objetivo deste estudo foi avaliar o veículo transdérmico Pentravan (Fagron). Foi verificado o desempenho de permeação para progesterona, estradiol e estriol em formulações, contendo cada um desses medicamentos separados, bem como uma associação de estradiol + estriol (Biest), onde foram avaliados os processos de composição e seu potencial de aplicação biológica. Um modelo de pele humana feminina extirpada foi usado para verificar a permeação e a retenção de compostos ativos em cada camada da pele em vez da remoção de fita convencional. A progesterona foi o fármaco com maior permeação (37,02 mcg cm-2 no final do experimento). Estradiol + estriol (Biest) tiveram permeações aproximadamente 4 vezes menor (9,44 mcg cm-2 para estradiol-Biest e 14,02 mcg cm – 2 para estriol-Biest), e os perfis de estradiol em emulsões e em Biest foram quase o mesmo (9,46 mcg cm – 2 para emulsões). Todas as permeações seguiram pseudocinética de primeira ordem. Para progesterona, usando a porcentagem de permeação por dose, pode-se inferir que um paciente usando a dose de emulsão de 1-g liberada pela bomba contendo 50 mg de progesterona, terá 38,4 mg de progesterona liberados em sua corrente sanguínea, gradualmente e continuamente por 48 horas. Os resultados indicam que o veículo foi capaz de fornecer absorção percutânea compatível e superior às necessidades de tratamento clínico. Usando a mesma lógica, as emulsões forneceriam praticamente toda a carga de estradiol por dose (1,0 mg), aproximadamente 0,5 mg de estradiol por dia. Quanto ao Biest, a dose diária utilizada forneceria quase 0,5 mg de estradiol e 2,0 mg de estriol. Assim, de acordo com os resultados, espera-se que os hormônios sexuais femininos humanos incorporados na base creme O/A topicamente, exerçam as suas atividades biológicas sistemicamente com boa eficácia, devido à permeação satisfatória através da pele humana. No entanto, é preciso levar em consideração que foi utilizada uma alta quantidade da droga. Assim, para evitar a superdosagem de pacientes, é necessário ter cuidado com a quantidade de emulsão a ser utilizada.

2014 – Artigo permeação – hormônios em Pentravan – IJPC.pdf